Что такое простагландины? Простагландины (ПГ) – важные биохимические соединения, которые участвуют во многих процессах организма человека и животных. Впервые эти вещества выделены в 30 годах ХХ века профессором Эйлером из предстательной железы. Его называли гормон. Обнаруженные соединения получили название простагландины.

Эйлер не знал, что эти вещества вырабатываются очень многими тканями организма. В 1962 году ученые вывели химическую формулу простагландинов, которая имеет основу из молекул углерода, состоит из пятиуглеродного кольца и двух ответвлений. Простагландины нельзя отнести к гормонам, их выработка происходит не в .

Типы простагландинов, их синтез и влияние на различные системы организма

Выделяют следующие виды соединений, в зависимости от продуцирующих тканей: A, B, C, D, E, F, H, I, J. Синтез простагландинов осуществляется из полиненасыщенных жирных кислот. Самой востребованной среди них является арахидоновая кислота. Она преобразуется в эндопероксиды. Которые, в свою очередь, быстро метаболизируются в простагландины, тромбоксаны и простациклины.

Простагландины D2 образуются в клетках головного мозга, регулирует нормальную работу всех основных функций организма:

дыхание;
кровообращение;
терморегуляция;
нормальное течение беременности.

Синтез простагландина F2 происходит в тканях легких. Его функция – это сокращение гладкой мускулатуры стенок бронхов, что приводит к сужению их просвета. ПГ Е2 продуцируется там же, но обладает способностью расширять бронхи. ПГ Е регулирует тонус сосудов, влияя на гладкую мускулатуру их стенки.

ПГ I2 расширяет сосуды, уменьшает уровень артериального давления (АД), снижает свертываемую способность крови. Тромбоксан А2 повышает АД, сужает просвет сосудов и усиливает процесс тромбоза. В организме эти вещества находятся в равновесии, обеспечивая нормальную текучесть крови и своевременное образование тромбов.

ПГ Е и I влияют на концентрацию соляной кислоты и пепсина в пищеварительном тракте. При нарушении их работы возникают гастрит, язва желудка, диспепсические явления в кишечнике и другие заболевания ЖКТ.

Вклад простагландинов в работу женской половой системы

Простагландины помогают работе всего организма человека. Они очень важны в регуляции функции половых органов женщины. ПГ Е2 помогают процессу овуляции. При их недостатке овуляция может отсутствовать, что способствует развитию бесплодия.

ПГ F2 участвуют в рассасывании желтого тела после беременности, сокращении гладкой мускулатуры в стенках маточных труб, что очень важно при продвижении по ней сперматозоидов и яйцеклетки после оплодотворения. При недостатке ПГ F2 может возникнуть трубная (внематочная) беременность.

У женщин кисти маточных труб выходят в брюшную полость. При менструации эпителий матки отходит вместе с кровью. ПГ препятствуют попаданию сгустков крови и эпителия через маточные трубы в брюшную полость путем сокращения их стенок. При нарушении сократительной функции труб может развиться перитонит или наружный эндометриоз.

При недостаточном синтезе простагландинов могут усилиться явления . Женщина испытывает сильные головные боли, тошноту, диарею, озноб, слабость.

Мужская сперма также содержит простагландины, что улучшает репродуктивные функции женщины, предотвращает возникновение онкологических заболеваний. Проводились исследования, о влиянии прерванного полового акта на здоровье женщин. Результаты показали, что у женщин, практиковавших прерванный половой акт, чаще возникал рак груди.

Простагландины мужской спермы способны снижать образование рака груди и шейки матки.

Простагландины при беременности и родах

При беременности ПГ E и F содержатся в амниотической жидкости. Равномерное соотношение концентрации этих двух типов ПГ сдерживают сокращение матки, предотвращая выкидыш на ранних сроках и гипоксию у плода во время всего периода беременности. При недостаточном синтезе ПГ F2 возникают выкидыши на раннем сроке, что может привести к бесплодию.

Накануне родов простагландины накапливаются в амниотической жидкости, сохраняясь в течение 6 часов. Их концентрация увеличивается до десяти раз. Такое большое количество ПГ способствует хорошей родовой деятельности и быстрому раскрытию шейки матки. Простациклины, образующиеся в мышечном слое матки, также влияют на ее сократительную способность.

Применение простагландинов в медицинской практике

Препараты на основе простагландинов используют в разных областях медицины: акушерстве, гинекологии, кардиологии, гастроентерологии и т. д.

Использование простагландинов в гинекологии

В гинекологии ПГ применяются для проведения абортов. Лекарство вводят:

перорально;
внутривенно;
внутримышечно;
в амниотическую жидкость;
вагинально.

Препарат называется 15-метил-ПГF2 (Динопрост, или Энзапрост). Его применяют только под наблюдением врача, потому что случаются тяжелые побочные действия. При употреблении препарата возникают:

тошнота;
рвота;
приступ удушья;
тромбозы;
нарушение ритма сердца;
гипертермия;
флебиты.

Простагландины в акушерстве

В акушерстве препараты ПГ применяют для стимуляции родовой деятельности (в случае слабой родовой силы). Чаще всего при родовспоможении приветствуется (не относится к группе ПГ), но также используют еще препарат из группы простагландинов (Энзапрост – ПГ E2) внутривенно капельно.

Лекарственное средство может вызывать нарушение сердечного ритма у плода, поэтому акушер-гинеколог каждые 20 минут выслушивает сердцебиение плода, проводит кардиотокографию (КТГ).

Чтобы спровоцировать роды, используют свечи с простагландинами. Их вводят в канал шейки матки или ее полость. Широко используют гель (Препидил-гель) для местного использования. ПГ используют, когда схватки уже начались, а шейка матки не раскрывается. Препараты помогают размягчить структуру шейки и ускоряют ее раскрытие.

Простагландины в гастроэнтерологии

Простагландины применяют при заболеваниях ЖКТ. Они показаны, когда имеется язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, эрозивно-язвенные поражения из-за приема лекарственных средств, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов.

Простагландины и другие области медицины

Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин применяют на основе ПГ E1. В ревматологии простагландины необходимы для лечения артритов и васкулитов. Наблюдается высокая эффективность ПГ при заболеваниях свертываемости крови.

В медицинской практике активно применяют лекарственные средства на основе простагландинов E и F

Препараты, содержащие ПГ E:

Динопростон;
Простармон Е;
Простин Е2;
Простенон;
Мизопростол;
Вазапростан.

Лекарственные средства на основе ПГ F:

Динопрост;
Простин F2α;
Простармон F.

Показания к применению лекарств с ПГ E и F:

необходимость аборта в сроки от 12 до 20 недель;
извлечение плода на сроке 28 недель и позже;
лечение трофобластных болезней во время беременности;
отсутствие самостоятельного раскрытия шейки матки;
заболевания ЖКТ (язвенные поражения желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника);
эректильная дисфункция;
артриты и васкулиты;
болезни кроветворной и сердечно-сосудистой систем;
стимуляция родовой деятельности.

Противопоказания к применению препаратов с ПГ Е и F:

острые воспалительные заболевания органов малого таза;
болезни сердца;
заболевание легких, печени, почек;
глаукома;
астма.

Как снизить концентрацию простагландинов?

Уровень простагландинов снижают следующие лекарственные средства:

Преднизолон;
группа нестероидных противовоспалительных препаратов (Диклофенак, Ортофен, Найз);
Индометацин.

ПГ можно снизить с помощью специальной диеты, содержащей омега-3 жирные кислоты (сардина, красная рыба, грецкие орехи, тофу и скумбрия). Поможет также витамин E (растительное масло, арахис, миндаль, семечки подсолнечника, фундук), зерновые продукты (ячневая и овсяная крупы, бурый рис, мучные изделия). Уровень ПГ снижают также помидоры, манго, ананас, лук, чеснок, зеленый чай и имбирь.

Простагландины играют важную роль в слаженной работе всего организма. Малейшие отклонения в синтезе этих биологических веществ может привести к развитию серьезных заболеваний. Препараты простагландинов активно используются для лечения большого количества болезней. Хорошо распространено применение ПГ в гинекологии и акушерстве, гастроэнтерологии, лечении мужского здоровья. При соблюдении инструкции, эти препараты не наносят вреда.

Под действием циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и их сплайс-вариантов) растянутая молекула арахидоновой кислоты (эйкозатетраеновая кислота) превращается в соединения, содержащие центральное кольцо с двумя длинными заместителями: простагландины, простациклин и тромбоксаны.

Под действием липоксигеназы из арахидоновой кислоты синтезируются лейкотриены, которые в центре структуры не имеют кольца. Продукты, образованные из арахидоновой кислоты, действуют как местные гормоны и быстро инактивируются. В группы простагландинов и лейкотриенов входит большое количество близкородственных соединений. В данном разделе рассматриваются только наиболее важные простагландины и их основные эффекты.

а) Простагландин (PG) Е 2 ингибирует секрецию желудочного сока и повышает выработку слизи, что защищает слизистую оболочку. PGF 2 α стимулирует сокращение . PGI 2 (простациклин) вызывает расширение сосудов и способствует экскреции Na + в почках.

Кроме того, простагландины , синтезируемые ЦОГ-2, участвуют в воспалительных процессах, повышая чувствительность ноцицепторов, что снижает болевой порог, способствуя развитию воспалительной реакции за счет выделения медиаторов, таких как интерлейкин-1 и фактор некроза опухолей-α, и повышая температуру тела.

б) Простациклин синтезируется в эндотелии сосудов и участвует в регуляции кровотока. Он вызывает расширение сосудов и предотвращает агрегацию тромбоцитов, т. е. это функциональный антагонист тромбоксана.

Тромбоксан А 2 -местный гормон, синтезируется в тромбоцитах и способствует их агрегации. Образование тромбоксана происходит при небольших дефектах в сосудистой или капиллярной стенке.

Лейкотриены образуются в основном в лейкоцитах и тучных клетках. Недавно установлено, что лейкотриены могут связываться с глутатионом. От этого комплекса отщепляется глутамин и глицин в результате чего образуется большее количество локальных гормонов. Лейкотриены обладают провоспалительным свойством; они стимулируют миграцию лейкоцитов и повышают их активность.

При анафилактических реакциях лейкотриены обусловливают расширение сосудов, повышение их проницаемости, а также могут вызывать сужение кровеносных сосудов.

Терапевтическое применение синтетических эйкозаноидов . Усилия по синтезу стабильных производных простагландинов для терапевтического применения пока не увенчались успехом. Динопростон (PGE 2), гемепрост и сульпростан используются как стимуляторы сокращения матки. Мизопростон предназначен для защиты слизистой оболочки желудка, но характеризуется выраженными системными побочными эффектами. Все эти препараты не обладают органоспецифичностью.

ПРОСТАГЛАНДИНЫ, гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма, включая стенки кровеносных сосудов. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки и ряде других физиологических процессов.

Простагландины – небольшие молекулы, относящиеся к эйкозаноидам – группе жироподобных веществ (липидов). В эту группу входят также соединения со сходной химической структурой – лейкотриены, играющие роль в воспалительных процессах и аллергических реакциях, и тромбоксаны, участвующие в свертывании крови. Все эйкозаноиды образуются из общего предшественника – арахидоновой кислоты, которая относится к классу ненасыщенных жирных кислот и синтезируется из другой жирной кислоты – линоленовой, поступающей в организм человека с пищей.

Молекулы простагландинов состоят из 20 атомов углерода, образующих пятичленное кольцо с присоединенными к нему двумя цепями – из семи и восьми атомов углерода. В зависимости от химической структуры этих цепей, простагландины относятся к той или иной серии (A, B, C, D, E, F, G, H и I). В каждую серию входят по несколько простагландинов, различающихся расположением атомов и химических связей в боковых цепях. Например, в серию А входят простагландины А 1 (PGA 1) и А 2 (PGA 2).

В 1930 было обнаружено, что семенная жидкость может стимулировать сокращение мускулатуры матки. Аналогичное явление впоследствии удалось наблюдать и на других гладких мышцах. Поскольку вначале считалось, что эти активные вещества секретируются простатой (предстательной железой), они были названы простагландинами.

В 1950-х годах С.Бергстрём из Каролинского института в Стокгольме выделил ряд простагландинов и установил их химическое строение. Другой шведский ученый, Б.Самуэльсон, открыл биохимические механизмы их синтеза и метаболизма. В 1971 английский исследователь Дж.Вейн сообщил, что аспирин и близкий ему по строению индометацин блокируют синтез простагландинов. По-видимому, противовоспалительное и жаропонижающее действие этих лекарственных средств определяется именно подавлением синтеза простагландинов. В настоящее время ученые полагают, что простагландины играют ключевую роль как в воспалительных процессах, так и в подъеме температуры. В знак признания важности этих открытий Вейн, Бергстрём и Самуэльсон получили в 1982 Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

Многие простагландины являются стимуляторами гладких мышц, в особенности матки и мышц кишечника, и используются в клинической практике при абортах и для стимуляции родовых схваток. Простагландины могут по-разному действовать на гладкие мышцы, выстилающие кровеносные сосуды: одни вызывают их сокращение, другие – расслабление. Известно также, что простагландины способны модулировать действие ряда гормонов на клетки.

Обмен полиненасыщенных жирных кислот

Полиненасыщенные жирные кислоты – линолевая, линоленовая (С18:3) и арахидоновая (С20:4) не синтезируются в организме человека и должны поступать с пищевыми продуктами. В клетках тканей и органов эти кислоты, в основном, являются составной частью глицерофосфолипидов, участвующих в организации липидного бислоя мембран.

Обмен арахидоновой кислоты

Отщепление арахидоновой кислоты от 2-го углеродного атома фосфолипида катализируется фосфолипазой А 2 . В случае гидролиза фосфатидилинозитола фосфолипазой С образуется 1,2-диацилглицерол, который распадается до моноацилглицерола и арахидоновой кислоты под действием диацилглицероллипазы. Арахидоновая кислота может освобождаться также из фосфатидной кислоты, полученной в киназной реакции из 1,2-диацилглицерола (рис. 1).

Следует отметить, что эйкозатетраеновая кислота может быть образована в организме из ПНЖК с меньшим числом атомов углерода и двойных связей и, в свою очередь, служит предшественником эйкозопентаеновой кислоты (рис. 2).

Из полиненасыщенных жирных кислот, содержащих 20 углеродных атомов, образуются биологически активные вещества, получившие название эйкозаноиды (эйкозо – двадцать). Они синтезируются почти во всех клетках, за исключением эритроцитов. К эйкозаноидам относят простагландины (PG) и родственные им соединения – простациклины, тромбоксаны, лейкотриены и мепоксины. Эйкозаноиды, воздействуя на G-белки рецепторов, вызывают образование цАМФ, являющегося вторичным посредником. Таким образом, они подобно гормонам, регулируют метаболические процессы в клетке в очень малых концентрациях.

Различают три ряда простагландинов с разным биологическим действием (рис. 3)

Синтез простагландинов

На первой стадии циклического пути эйкозаноидов метаболизм катализируется простагландин-Н-синтазой (PGHS). Этот гемсодержащий фермент обладает двумя каталитическими активностями: циклооскигеназной и пероксидазной. В процессе просоединения двух молекул кислорода к арахидоновой кислоте образуется простагландин G 2 (PGG 2), которой далее в пероксидазной реакции превращается в PGH 2 . Простагландин Н 2 является предшественником простагландинов второй серии – PGE 2 , PGE 2 ά и PGD 2 простоциклинов и тромбоксанов (рис. 3). Циклооксигеназная активность этого фермента получила общее название циклооксигеназа (СОХ).

Тромбоциты содержат тромбоксансинтазу, которая непосредственно формирует из PGH 2 тромбоксан А 2 (ТхА 2). Тромбоксин А 2 является вазоконстриктором и стимулирует агрегацию тромбоцитов. В клетках эндотелия сосудов присутствует простациклинсинтаза. Она катализирует синтез простациклинов I 2 (PGI 2) – образующиеся простациклины являются вазодилятаторами и ингибируют агрегацию тромбоцитов. Тромбоциты и простоциклины действуют противоположно, и таким образом поддерживают баланс в сердечно-сосудистой системе.

МБХ. В записную книжку врача

Простагландинсинтаза имеет две изоформы, циклооксигеназу -1 (СОХ-1) и циклооксигеназу -2 (СОХ-2), которые имеют 60% идентичности по аминокислотному составу и структурной гомологии. СОХ-1 постоянно присутствует в большинстве, если не во всех клетках млекопитающих, таким образом, поддерживая уровни синтеза простагландинов, необходимого для гомеостаза в частности, в клетках слизистой желудочно-кишечного тракта. Напротив, экспрессия СОХ-2 происходит только в определенных тканях в ответ на воспалительные стимулы, такие как цитокины, белковые факторы роста и эндотоксины и, следовательно, ответственна за повышение уровня простагландинов в случае воспаления. Нестероидные противовоспалительные препараты избирательно ингибируют СОХ-2, но не СОХ-1. Нестероидные противовоспалительные препараты могут оказывать неблагоприятный эффект, в большинстве случаев в виде язв желудочно-кишечного тракта, когда их используют при лихорадке или воспалении. Поэтому были созданы препараты, которые связываются с СОХ-2, но не СОХ-1. Эти препараты Rofecoxib (Vioxx) и Сelecoxib (Celebrex), которые используются в лечении артритов. Лекарственный препарат аспирин (ацетилсалициловая кислота) обладает аналгезирующим, антипирогенным и противовоспалительным действием. Аспирин связывается с циклооксигеназой и происходит ацетилирование фермента путем присоединения остатка уксусной кислоты к гидроксильной группе серина. Фермент превращается в неактивную форму (рис. 4). Низкие дозы аспирина избирательно ингибируют агрегацию тромбоцитов. Это связано с тем, что эти клетки, лишенные ядра, имеют короткое время жизни и циркулируют около 10 дней, они не могут ресинтезировать инактивированные ферменты. Эндотелиальные клетки сосудов не подвергаются столь сильному действию, поскольку они большей частью находятся в отдалении от того места, где абсорбируется аспирин и, в ряде случаев, могут синтезировать диполнительные простагландины.

Синтез лейкотриенов

Первые две реакции в превращении арахидоновой кислоты в лейкотриены катализируются 5-липооксигеназой, которая содержит негемовое железо, Fe(III). Эти реакции представлены на рис.

Образующийся интермедиат 5-гидропероксиэйкотетраеновая кислота затем превращается в лейкотриен А 4 (LTA 4).

В свою очередь лейкотриен А 4 в реакции, катализируемой лейкотриен С 4 -синтазой и глутатион-С-трансферазой превращается в пептидолейкотриен С 4 (LTС 4). Лейкотриен С 4 в свою очередь в -глутамилтрансферазной реакции превращается в лейкотриен Е 4 , который после отщепления глицина, превращается в лейкотриен В 4 . Лейкотриен В 4 вызывает хемотаксис белых клеток крови к очагу воспаления (рис.).

Рис. Строение некоторых пептидолейкотриенов.

МБХ. В записную книжку врача

Пептидолейкотриены являются компонентами медленно реагирующей анафилактической субстанцией, которая освобождается из сенсибилизированных тканей легкого. Они действуют в очень малых концентрациях и вызывают спазм гладких мышц сосудов, дыхательных путей и тонкого кишечника. Они оказывают более мощное действие, чем гистамин. В дыхательной системе они вызывают спазм бронхов, повышают секрецию слизи, и поэтому, их рассматривают в качестве медиаторов, участвующих в развитии бронхиальной астмы.

простагландины

Простагландины: когда количество влияет на качество

Простагландины – неспецифические активные соединения липидной природы, впервые выделенные из семенной жидкости. В дальнейшем было выяснено, что они синтезируются не только в предстательной железе (предположение, якобы сперма влияет на расслабление и сократительную способность отдельных частей матки), но и во всех органах и тканях. Их роль состоит в воздействии на эндотелий и матку, тучные клетки и тромбоциты, а также в регулировании функций важнейших систем организма.

Также простагландины незаменимы при овуляции, т.к. влияют на двигательную активность сперматозоидов, сокращения матки и нормальную родовую деятельность. Их недостаток часто вызывает слабую родовую деятельность и перенашивание плода, а избыток – преждевременные роды и самопроизвольные аборты. У новорожденных простагландины оказывают регуляцию артериального протока и закрытие пуповинных сосудов.

Простагландины: разновидности и особенности образования

Синтез первичных простагландинов осуществляется во многих клетках, кроме эритроцитов, а их действие выражено в сосудах, мускулатуре ЖКТ, респираторных и репродуктивных тканях. Также они осуществляют регуляцию процессов воспаления, нервного возбуждения и скорости почечного кровотока.

Выделяют тромбоксаны A и простациклины. Первые образуются в селезенке, почках, легких и тромбоцитах и влияют на суживание сосудов и тромбообразование. Вторые – в эндотелии сосудов, слизистой желудка, ткани матки и сердечной мышце, оказывая обратное действие:

расслабление мускулатуры сосудов;
дезагрегация тромбоцитов;
фибринолиз.

Лейкотриены выполняют противовоспалительное, антиаллергическое и иммуномодулирующее действие: регуляция тонуса сосудов, стимулирование сократительной активности артерий и гладкой мускулатуры.

Простагландины: Роль

Пристальное внимание ученых и исследователей к простагландинам было вызвано благодаря интенсивному фармакологическому действию и его широкому спектру на функции различных систем органов. В зависимости от разновидностей простагландины выполняют следующие функции:

Вазодилатация;
Бронходилатация;
Ингибирование агрегационного состояния тромбоцитов;
Влияние на сокращение и расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ;
Сокращение матки (характерно для беременных);
Бронхоконстрикция;
Пирогенный эффект;
Ингибирование липолиза;
Повышение или снижение образования кислоты или слизи желудком.

На этом роль простагландинов в человеческом организме не заканчивается: регуляция гемодинамики почек, жирового и водно-солевого обмена, участие в овуляции и др.

Считается, что образуются данные соединения из ненасыщенных жирных кислот, а их свойства зависят от циклических нуклеотидов. Также важен тот факт, что они не относятся к «истинным» гормонам, а лишь модулируют действие последних.

Среди особенностей действия простагландинов выделяют:

локальность эффекта, т.е. ограничение его действия в пределах синтезируемой ткани;
взаимосвязь с гормонами, обуславливающая их необычную универсальность;
зависимость направленности эффекта от дозировки и химического строения, условий и состояния ткани;
влияние на ферменты не одиночное: возможно взаимодействие с несколькими ферментами в противоположных направлениях.

Простагландины: влияние на репродуктивную систему

Одной из важнейших функций, которую выполняют простагландины, является выраженность эффекта на тонус гладкой мускулатуры многих органов, не исключая и матку.

Так, благодаря циклической структуре, они применяются для родовспоможения и прерывания беременности в акушерстве и гинекологии. Их достоинство состоит в том, что простагландины в терапевтических дозах не оказывают тератогенного воздействия на плод и мать. Дозировку подбирают в соответствии со сроками беременности и чувствительностью матки: возбуждение вызывается легко на ранних и поздних сроках, слабо – в промежуточном состоянии.

прерывания беременности

Препараты – простагландины для прерывания беременности

Для абортирования применяют некоторые простагландины: вагинально, внутривенно и внутримышечно, интраамниально и перорально. На ранних сроках рекомендован препарат 15-метил-ПГF2?, применяемый вагинально в виде свечей или внутримышечно. В первом случае он содержит вяжущее вещество – гискон.

После 3-4 месяцев разрешено его вводить интраамниально или в свечах вагинально.

15-метил-ПГF2? иначе называют Динопрост, или Энзапрост, который вводят также внутривенно. Дозировка и способ введения зависят от переносимости и показаний:

однократное введение 40 мг интраамниально эффективнее, чем двойное через 6 часов по 25 мг;
экстраамниально вводят 250-1000 мг лекарственного средства через каждый час-два;
для большей эффективности используют сочетание с окситоцином;
расширить канал шейки матки можно с помощью таблеток, вводимых интрацервикально;
внутривенно капельно вводят препарат для стимуляции родовой деятельности, для этого его разводят в изотоническом растворе или глюкозе. Сначала – 10 капель, затем их число увеличивают на 5 через каждые 10 минут, пока не появятся регулярные схватки.

Важно помнить, что простагландины применяются лишь в условиях медицинских учреждений из-за различных побочных действий: тошноты, рвоты и поноса, бронхиолспазма и тахикардии. При внутривенном введении наблюдаются повышенная температура и флебиты (локальное раздражение вен).

Среди показаний препарата имеются заболевания кроветворной системы, печени и почек, глаукома, бронхиолспазмы, эпилепсия и бронхиальная астма, наличие рубца на матке, тяжелых заболеваний сердца и сосудов, узкий таз (как клинической патологии, так и анатомической), непереносимость лекарства.

Стимуляция родов

Препараты – простагландины для стимуляции родов

Для стимулирования родовой деятельности простагландины применяют не только перорально, экстраамниально, внутривенно и вагинально, но и ректально. Однако самым распространенным способом является внутривенное введение (обязательно капельно) препарата, разведенного в изотоническом растворе или глюкозе. Скорость введения – до 40 капель за минуту. Часто наблюдают гипертонус матки, ее спастические сокращения, нарушенную деятельность сердца плода.

Наиболее часто побочные действия проявляются при прерывании беременности, т.к. применяются ударные дозы лекарственных средств. В целях лечения осложнений и побочных реакции рекомендован препарат Ритодрин.

Как простагландины влияют на репродуктивную систему

Особое место среди фармакологических действий, которые оказывают простагландины, является влияние на репродукцию. Так, в виде модуляторов и биологических регуляторов они участвуют во всех процессах этой системы, в частности – родах и беременности.

К примеру, простагландины E2 принимают участие в овуляции. Соединения F2? влияют на регрессию желтого тельца, или лютеолиз. Самой сложная – их роль в сокращении маточных труб, что служит определяющим фактором двигательной активности сперматозоидов и продвижения яйцеклетки.

Стимулирующий эффект данных соединений очень важен: сокращая во время менструаций просвет маточных труб, они предотвращают забрасывание частичек эндометрия и менструальной крови на брюшину таза и позадиматочное пространство. В противном случае, к примеру, при недостаточной выработке простагландинов, может развиться наружная форма эндометриоза. Немаловажна роль простагландинов в регуляции механизма менструации.

Другие исследования установили, что соединения, а вернее нарушение их синтеза и деградация, являются главнейшим фактором развития функциональной альгодисменореи.

Кроме непосредственного влияния, простагландины влияют на развитие ПМС (предменструального синдрома) с характерными его симптомами: повышенное содержание и синтез соединений Е2 и F2? вызывает головную боль, проливной пот, тошноту, диарею и озноб. Подобное действие — при родовозбуждении данными препаратами.

Актуальность использования простагландинов в практическом акушерстве напрямую зависит от их влияния на сократительную активность матки, что применяется для искусственного абортирования и для стимуляции родов.

Препараты – простагландины, используемые в акушерской практике

Благодаря спектру различных свойств, они нашли особое применение в акушерской практики для дилатации шейки матки и индукции родов (Сульпростон, Энзапрост, Минпростин). При этом меньшее число побочных действий вызывает местное их применение, в отличие от системного.

Медикаментозно удалить плодное яйцо можно при помощи комплекса – простагландины и антипрогестины. К примеру, Мизопростол и Мифепристон служат перспективной альтернативой инструментальному абортированию.

Побочными действиями данной группы соединений являются:

головная боль;
абдоминальный болевой синдром;
расстройства ЖКТ;
гипертермия;
гиперемия кожных покровов;
диплопия (удвоение в глазах);
мышечная боль;
шум в ушах;
гипо- или гипертензия;
гематурия (присутствие крови в моче);
псевдодиабет.

Ингибируют их синтез НПВС (Аспирин), сульфаниламиды, стероидные гормоны и соединения морфина, что также применяется в акушерстве, гинекологии и других областях медицины.

Роль простагландинов в родах

На гладкомышечную ткань, в том числе и матки, особо влияют простагландины F и E: первые – сильно сокращают ее, вторые – расслабляют. Координированный характер родов обусловливает их совместное действие, когда сокращение сопровождает укорочение, раскрытие маточного зева и сглаживание.

Другим их действием является расширение дистальных отделов маточных труб в том момент, когда по ним движется оплодотворенная яйцеклетка.

Особенность воздействия данных простагландинов используется в методике лечебного аборта и родовспоможения. Аналогично они воздействуют на ткань ЖКТ.

При применении данных соединений следует учитывать опасность возникновения тяжелого бронхоспазма, обращая внимание на бронхолитический эффект.

Кроме действия на матку, они оказывают другие интересные эффекты: к примеру, противоязвенное, антисекретное действие, что обусловливает прекращение секреции пепсина и соляной кислоты в ЖКТ.

Применяя синтетические формы препаратов, пациент должен учитывать их активность и наличие побочных эффектов. Природные же соединения легко синтезируются и также легко инактивируются, из-за чего требуются большие дозы и образуются нежелательные эндоперекиси.

Простагландины – важные в организме соединения, выполняющие огромный спектр функций и влияющие на все системы организма: в том числе, на репродуктивную (овуляция, менструация, абортирование, беременность и роды).