Экстракт эпимедии (Extract of Epimedii Herba)

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 100% трава корейской горянки.

Секрет успеха и эффективность горянки в лечении заключается компонентах, которые входят в ее состав, а именно: кверцинид, гиперин, флавоновый глюкозид икариин (21%) , эпимедозид, икаризид, а также алкалоиды, стероиды (бета-ситостерин) и стероидные сапонины.

Купить экстракт горянки можно в банках по 250 грамм (стандартная фасовка от производителя).

Описание

С древних времен считается одним из лучших средств для укрепления организма и восстановления физических и психических сил. Препараты и настои на основе этого растения нужны для профилактики внутренних заболеваний и вирусных инфекций. Экстракт горянки укрепляет иммунитет, прибавляет сил и возвращает радость жизни каждому человеку. Особенно, горянка рекомендована к применению людям среднего и пожилого возраста.

Сегодня также экспериментально доказано, что её активные элементы задерживают старение и препятствуют отмиранию клеток в организме. Поэтому еще с древних времен считалось, что она может продлить молодость, а ее регулярное применение способствует долголетию

В последнее время актуальна тенденция, использования корейской горянки для эффективного восстановления костных тканей . Поэтому ее часто применяют для профилактики и лечения остеопороза. Экстракт горянки способствует восстановлению и укреплению костей и суставов, возвращает им недостающий природный магний и кальций. Тем более что цена препарата на много ниже медицинских химических аналогов.

Один из самых главных и полезных активных элементов горянки - Икариин. Он помогает защитить печень от внутренних повреждений антибиотиками, лекарствами и токсинами. Благоприятно влияет на нормализацию сахара в крови и улучшает микроциркуляцию. Также недавно было замечено, что икариин улучшает метаболизм и регулирует транспортировку кислорода к мышечным тканям, таким образом, он активно способствует росту мышечной массы, как природный стероид. Поэтому горянка будет полезна для тонуса и красоты тела мужчинам и женщинам, которые занимаются спортом или физкультурой. Спортсмены принимают её вместо тяжелых, опасных анаболических средств. А девушки часто практикуют и хотят купить экстракт горянки при нарушении менструального цикла, а также для его смягчения.

Но все же, самую большую популярность корейская горянка получила за свое качество афродизиака и эффективную помощь при половом бессилии. Поэтому в народе ее часто называют «растительной виагрой»

Также она ценится и покупается за свое сильное ноотропное воздействие.

Показания

При расстройствах почек;

При болях в суставах и спине;

При остеопорозе;

При импотенции;

Для бодрости и повышения работоспособности;

Для смягчения месячных (при нарушении менструального цикла);

Как иммуностимулятор;

При климаксе;

Для повышения сексуального влечения у мужчин и женщин;

При лечении гинекологических заболеваний у женщин;

При неврозах и истериях;

Режим дозирования

Применяется 2-3 раза в день. Разводить 1-2 грамма в 150-200 мл теплой воды.

Побочное действие

Никаких вредоносных действий препарата не было обнаружено.

Особые указания

Препарат имеет приятный чуть горьковатый вкус. Одной банки в среднем хватает на 2 месяца.

Где купить экстракт горянки

Цена на экстракт горянки в нашем магазине очень рационально отображает его полезность и эффективность. Купить экстракт можно прямо сейчас, заказав доставку прямо к себе домой. Бесплатная консультация наших специалистов также к Вашим услугам.

Вопрос от: Аноним

Слышал о чудо-траве для мужчин под названием горянка. Расскажите подробно, что представляет собой горянка: лечебные свойства, как правильно применять, где растёт эта трава, есть ли противопоказания к её использованию?

Отвечает: Doctor

Лечебные свойства горянки давно известны в китайской народной медицине. Восточные лекари широко используют эту траву при лечении многих заболеваний. Она помогает при проблемах с мочеиспусканием, нормализует работу печени, снижает высокое артериальное давление, лечит остеопороз. Чаще всего китайские травники применяют горянку для улучшения потенции, лечения преждевременной эякуляции и бесплодия у мужчин.

Другое название горянки - эпимедиум. Это вечнозелёное многолетнее растение, относящееся к роду барбарисов. Корневище расположено горизонтально, имеет многочисленные разветвления. В высоту растение достигает 20-30 см. Цветы у него лилового, ярко-розового или белого цвета. На каждом соцветии есть 3-5 небольших цветков.

Произрастает преимущественно в Юго-Восточной Азии и Восточной Европе. Собирают и заготавливают эпимедиум в период цветения. В лекарственных целях используют только листья растения. Сушат многолетник обычным способом, хранят в хорошо закрытых бумажных пакетах.

По лечебному эффекту горянка сопоставима с «Виагрой», но считается более натуральной и безопасной, чем известный препарат для улучшения мужской силы. За счёт высокого содержания алкалоидов, стероидов, сапонинов и икарина лечебная трава способна увеличивать продолжительность полового акта, делать нервные окончания полового органа ещё более чувствительными, благотворно влиять на стойкость эрекции, бороться с преждевременной эякуляцией.

Также лечебные свойства эпимедиума используют при лечении мужского бесплодия. Активные вещества многолетника улучшают качество спермы, увеличивают её количество, делают сперматозоиды более подвижными. Для мужчин немолодого возраста горянка ― это настоящее спасение! Она способна предотвратить такую распространённую болезнь, как простатит.

При употреблении этой травы отмечается повышение уровня серотонина, адреналина, дофамина, норадреналина. Все эти гормоны благоприятно воздействуют на увеличение уровня тестостерона в мужском организме, повышают либидо.

Отвар для увеличения мужской силы:

  • 15 г высушенной и измельчённой травы эпимедиума залить 250 мл крутого кипятка;
  • подогревать на водяной бане в течение 10-15 минут;
  • снять с огня, закрыть крышкой или плотной тканью, настоять в течение 1,5-2 часов.

Полученный отвар тщательно профильтровать и хранить в холодильнике не более 1 недели. Применять по 1 чайной ложке во время еды до 3 раз в день.

Побочные эффекты во время применения горянки встречаются крайне редко. Если решено использовать её в лекарственных целях, необходимо всё равно получить консультацию специалиста. Так как растение до конца не изучено, возможно появление аллергических реакций на его составляющие.

Swanson® Экстракт Горянки (секс-тоник), 10% Icariin, 500 мг.

Количество: 120 капсул на 60 дней приёма.

Каждая таблетка Swanson® Экстракт Горянки содержит 500 мг стандартизированного экстракта Горянки , 10% экстракта состоит из флавоноидов Икариина, одного из активных компонентов этого растения.

Horny Goat Weed берет свое начало в Китае, где он называется Инь Ян Хо , потому что это тоник для женского (Инь) и мужского (Ян). У нас Horny Goat Weed называют Горянкой .

Горянка влияет на уровень тестостерона у мужчин и увеличивает сексуальное влечение у женщин. Исследования показали, что Горянка увеличивает количество сперматозоидов, а также стимулирует психику, расширяет кровеносные сосуды. Кроме того, горянка понижает кровяное давление и в целом обладает омолаживающим действием на весь организм.

Растение Горянка — одно из наиболее ценных тонизирующих и укрепляющих средств в китайском траволечении и используется преимущественно для поддержания здоровой сексуальной активности .

Современные исследования подтверждают, что Горянка:

  • улучшает функции почек, нормализует мочеиспускание;
  • приводит в норму обмен жидкости в организме;
  • расширяет капилляры и большие кровеносные сосуды, разжижает
  • кровь и помогает сбалансировать кровяное давление;
  • улучшает циркуляцию в тех отделах кровеносного русла, которые питают печень и почки;
  • улучшает работу репродуктивной системы;
  • возбуждает чувственность;
  • предотвращает преждевременную эякуляцию у мужчин;
  • омолаживает организм;
  • способствует сохранению влаги в коже, что препятствует образованию морщин;
  • устраняет головокружение;
  • устраняет усталость, снимает стресс;
  • оказывает общеукрепляющее и мягкое тонизирующее действие.
  • Исследования показали, что горянка повышает уровень адреналина, норадреналина, серотонина и допамина.
  • Допамин определяет эффективность этого растения как тонизирующего средства. Повышенный уровнь допамина в организме запускает реакцию, которая ведет к выработке тестостерона, мужского полового гормона.
  • Кроме того, показано, что активные субстанции горянки повышают чувствительность нервных окончаний, что объясняет повышение либидо и усиление сексуальных ощущений.

Горянка широко используется в народной медицине Китая, Кореи и Японии .

Принимайте по 1 капсуле два раза в день , между прёмами пищи.

Состав:

Supplement Facts

Размер порции - 1 капсула . В упаковке 120 порций.

Количество на одну порцию % Дневной Нормы
Экстракт Горянки (листья), 500 мг
(10% Флавоноидов, как Икариин )

†Суточная доза не определена.

Другие ингредиенты:

Микрокристаллическая целлюлоза, камедь акации, стеариновая кислота, модифицированная целлюлозная камедь и диоксид кремния.

Сделано в США

Срок годности 2 года от даты изготовления.

.

Экстракт Горянки

Когда я сказал Джерри, президент, что я хотел, чтобы увидеть трав рынки, он воспринял это как ясный просьбой принять нас в крупнейшей травы рынке на Земле. "Мы собираемся травы рынке в Бочжоу, что потребует немного путешествие." Джерри сказал нам. 12-часовая дорога поездка взяла нас из Шанхая, на побережье провинции Цзянсу, в Китае Центральной равнины региона в дальнем северо-западном углу соседней провинции Аньхой, экстракт горянки . В сельском хозяйстве разнообразный регион также является домом для крупномасштабного культивирования многочисленных культур, в том числе поразительных 600000 акров лекарственных трав! Бочжоу имеет историю более чем 400 лет в коммерческой выращивания и торговли лекарственных трав, и город является домом для ежегодных китайских национальных лекарственных трав ярмарка. Из четырех основных рынков травы в Китае, Бочжоу является крупнейшим. Занимая 85 акров, на рынке является домом для более чем 6000 торговцев, которые продают свои товары здоровые пять дней в неделю, горянка купить в аптеке, в годовом объеме около $ 600 млн продаж в США Никакое количество предварительного объяснения не мог надлежащим образом подготовлены к нам на большом масштабе на рынке, который был забит с тысячами людей и тысячи травяных дисплеев. Большие джута и конопли мешки сыпучих трав стоял упакованы друг против друга с одного конца зала в другой. Как мы боролись с актуальным толпы, Джерри объяснил использование различных лекарственных трав. Когда дилеры заметил наш очевидный интерес к Горянка, они ворвались в улыбок. "Очень хорошо для секса", один сказал нам. Еще заметил, "Это сделает вас сексуально сильным." Комментарии, которые мы получили, были довольно универсальны. Я спросил в тоннажа, который продал каждый год. Никто не знал, конечно, но трейдеры оценкам продаж более 100 тонн в год. Без сомнения, среди удивительной зрелище из крупнейших в мире трав рынке, горянка цена, роговой сорняков коза была объявлена??правящего короля травяных усилители секс. После нашего пребывания в Бочжоу, мы направились в юго-восточном направлении к большой горный район в северном углу провинции Чжэцзян. Около десяти часов трудного вождения поставить нас есть. На следующий день, как мы поднялись на гору величественный, ботаник по имени Шэн объяснил коллекцию Горянка, роговой сорняков коза. "Все Горянка определена дикий. Он растет по всему, так что есть много. Мы только когда-либо собрать листья, никогда корни. Так Горянка есть всегда. И так как никто не применяет каких-либо химических веществ в дикорастущих растений, он является чистым и чистый ". Тропическое солнце палило на нас, когда мы вышли из леса, и мы были в поту, как мы сделали наш путь горы, препараты горянки . "Большая часть Горянка на горе уже взял в этом году," Шэн сообщил нам. "Но дальше вблизи пика мы найдем много. Сборщики не нравится подниматься, что высокая." Далее до мы пришли к рок-обнажение, где мы видели кластеры Горянка. С этого момента в направлении пика мы нашли многочисленные кластеры, которые избежали внимание сборщиков, которые, собранные завод только месяц назад. Это не было восхождение на Эверест, но это не было прогулкой в??парке либо. Мы были горячими, пропитанный потом и в приподнятом настроении. Вы, вероятно, не ездить в подобрать. Вместо этого, вы, вероятно, идти в магазин здоровой еды, где добавки доступны. Ищите добавки, которые поставляют около 500 миллиграммов на капсулу. Лучшие продукты являются те, которые являются стандартными для флавоноидов под названием Икариин. Вы найдете роговой сорняков коза продуктов, которые содержат 10 процентов Икариин. От двух до четырех капсул в день должно быть достаточно, чтобы повысить либидо и слабеющей сок вашей сексуальной жизни. Помните, что роговой сорняков коза была безопасно использовать в течение более чем 2000 лет. Причина? Это работает. Хотя имя может вдохновить несколько смеется, много людей принимают серьезный взгляд на использование добавки, роговой сорняков коза, чтобы исправить эректильной дисфункции (ЭД). ЭД определяется как неспособность получить и поддерживать эрекцию достаточно, чтобы заниматься сексом. Большинство мужчин испытывали раз, когда эрекция просто не в карты. Если это происходит на регулярной основе, хотя, возможно, придется ЭД. Хотя вы можете иметь ЭД в любом возрасте, это становится все более распространенным, как возраст мужчины. В Соединенных Штатах, приблизительно 5 процентов 40-летних мужчин и где-то между 15 и 25 процентов 65-летних мужчин имеют ЭД, по данным Университета Рочестера медицинский центр. Когда вы сексуально стимулировали, оксид азота сигнализирует вещество под названием циклический гуанозин монофосфат (цГМФ), который вызывает гладкую мускулатуру отдохнуть, в результате чего приток крови в трех трубчатых цилиндров в пенис, который затем приводит к эрекции.

Эпимедиум, или корейская горянка, является лекарственным растением, отнесенным к семейству барбарисовых. Богатый компонентный состав травяной культуры обеспечивается ей способность стимулировать работу мужской репродуктивной системы. Преимущество использования эпимедиума в лекарственных целях состоит в отсутствии противопоказаний.

Растение представляет собой многолетнюю траву, обладающую ползучим корневищем. Листья располагаются на стеблях или в прикорневой области. Лепестковидные пластины листьев обладают некрупными зубцами.

Состав растения

В число химических ингредиентов горянки фармацевты включают:

  • стероиды (b-ситостерин, кампестерин)
  • алкалоиды (дезоксиметиликариин, магнофлорин)
  • гликозиды (эпимедин и кверцетин, икаризид и икариин)
  • флавоноиды
  • высшие алифатические углеводороды (нонакозан, н-гентриаконтан)
  • сапонины

Целебные свойства эпимедиума

Польза травяного растения для потенции

Систематическое применение настоев и отваров на основе горянки приводит к повышению скорости сперматогенеза, возрастает количество спермиев в эякуляте. Мужчина получает возможность справиться с признаками бесплодия ввиду повышения активности сперматозоидов и увеличения вероятности оплодотворения яйцеклетки во время сексуального контакта.

Помимо стимуляции спермопродуцирования экстракт лекарственного растения позволяет добиться активизации работы семенников, ответственных за секрецию мужского полового гормона. Если организм регулярно снабжается достаточным количеством тестостерона, то мужчина не испытывает снижения полового влечения и может сохранять привычный уровень сексуальной активности.

Компоненты лекарственного растения помогают нормализовать процессы кровообращения. Таким образом, регулярный прием корейской горянки может помощь мужчинам, страдающим от ослабленной и непродолжительной эрекции. Употребление средств на основе эпимедиума поможет увеличить кровенаполнение кавернозных тел мужского полового органа, добиться достаточно сильной и продолжительной ригидности пениса в возбужденном состоянии.

Общеукрепляющие свойства растительного вещества позволяют усилить иммунную защиту организма и устранить негативные факторы, способствующие ослаблению репродуктивной и мочевыделительной систем. Трава предотвращает преждевременную эякуляцию у мужчин, позволяя добиться полного удовлетворения половых партнеров.

В китайской медицине горянка считается высокоэффективным растительным афродизиаком. Она обеспечивает повышение полового влечения у мужчин и женщин. Проведение курса фитотерапии позволяет простимулировать сенсорные нервы, повысить чувствительность органов малого таза. Таким образом, применение травяного концентрата обеспечивает повышение количества приятных ощущений, которые партнеры испытывают во время интимной близости, усиления интенсивности и длительности оргазма.

Другие целебные свойства горянки

Растение применяется для профилактики патологий сердечно-сосудистого характера. Оно обладает способностью выравнивать повышенное артериальное давление, устранять мигрени и головокружение. Препараты на основе травяного концентрата из эпимедиума позволяют устранить слабость конечностей и повысить мышечный тонус, избежать ревматоидных суставных болей. Лекарственные средства рекомендуется использовать при высоком риске развития судорожных приступов, при оцепенении и контрактуре мышечных тканей.

Настои с целебной травой принимают женщины, переживающие период климакса. Корейская горянка стабилизирует настроение, позволяет избежать резких перепадов эмоционального состояния и сохранить высокий уровень работоспособности.

Применение травяных чаев и отваров обеспечивает поддерживание необходимой скорости взаимодействия нейронов. Эти свойства полезны не только для развития своевременного сексуального возбуждения, но и для сохранения высокого уровня интеллектуальной активности, повышенной концентрации внимания и отличной памяти.

Целебные свойства растения помогают избежать поражений почек и печени, деструктивных процессов и камнеобразования в желчном пузыре и развития патологий других органов желудочно-кишечного тракта. Известно, что применение препаратов на основе корейской горянки показано при хронической лучевой болезни, поскольку растительный экстракт производит интенсивный антитоксический эффект.

Эпимедиум помогает справиться с учащенным мочеиспусканием, регулирует уровень жидкости в организме, способствует выведению токсинов и шлаков. Положительное воздействие ингредиентов горянки обеспечивает омоложение кожных покровов, избавление от неглубоких мимических морщин. Применение кремов и тоников с добавлением травы позволяет добиться увлажнения и питания кожи.

Эпимедиум, известный как горянка, - это растение, использующееся в традиционной китайской медицине как афродизиак, при исследовании на животных проявляет себя как тестостероновый бустер (исследований с участием человека не проводилось). Также может быть использован в качестве когнитивного бустера и средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Основная информация

Горянка – это растение (эпимедиум), демонстрирующее свойства афродизиака и тестостеронового бустера. Также носит название «трава похотливого козла», название появилось после того, как люди заметили, что козлы и овцы становятся более резвыми после употребления в пищу эпимедиума, который растет около полей, где они пасутся. Также иногда именуется по своему активному ингредиенту, . Икариин является прениловым флавоноилом и проявляет большинство свойств горянки. В одном исследовании на крысах было отмечено, что горянка в высоких дозах повышает выработку тестостерона, а умеренные дозы оказывают благоприятное воздействие на здоровье костей. не повышает уровень тестостерона у женщин, но его активные вещества, икаритин и десмитиликаритин, повышают уровень эстрогена у женщин в период постменопаузы. Растение действует как афродизиак на оба пола, а повышение гендер-специфического гормона благоприятно влияет как на мужчин, так и на женщин.

Также известна как:Эпимедиум, Горянка крупноцветковая, Икариин, Крылья эльфов, Цветок эльфов, Цветок архиепископа, Иньянхо, Трава похотливого козла

Не путать с: (активный ингредиент)

Следует отметить:

    Икариин проявляет проэректильное воздействие на мужчин и повышает либидо у обоих полов.

Используется:

    как тестостероновый бустер

    как афродизиак

    в традиционной китайской медицине

Хорошо сочетается с:

    ингибиторами P-гликопротеина (такими как экдистероиды или капсикум каратиноиды)

    йохимбином, усиливает эрекцию

Горянка: инструкция по применению

Повышение выработки тестостерона у крыс наблюдается при использовании 200 мг/кг 40% экстракта (80 мг/кг ), эквивалентной дозой для человека является:

    800 мг икариина для человека весом 60 кг

    1 200 мг икариина для человека весом 90 кг

    1 600 мг икариина для человека весом 120 кг

Исследования, использующие более низкие дозы икариина (1-10 мг/кг) эквивалентны:

    10-100 мг икариина для человека весом 60 кг

    15-150 мг икариина для человека весом 90 кг

    20-200 мг икариина для человека весов 120 кг

Исследование, рассматривающее действие икариина на женщин в период постменопаузы и на здоровье костей, отметило, что ежедневный прием 60 мг икариина оказывает благоприятное воздействие, и является минимальной оптимальной дозой на данный момент. Такая дозировка также находится в пределах эквивалента необходимой нормы, оказывающей благоприятное воздействие на крыс.

Состав и структура

Состав

Горянка – это название травянистого растения рода Эпимедиум семейства Барбарисовые. является активным ингредиентом растения. Род Эпимедиум содержит (конкретные растения указаны в скобках):

Структура

Икариин является пренилированным дигликозидом кемпферола. Структурно икариин выглядит следующим образом - пренил группа присоединяется к молекуле кемпферола (изображено ниже, разветвленный конец сверху шестиугольника), а к ним присоединяются две молекулы сахара; молекула глюкозы R2 и молекула рамнозы R1. Три других известных вещества, найденных в горянке, эпимедин A-C, имеют такую же основу, но две другие молекулы сахара на месте R1 и R2. Молекулярный вес икариина 676.67 г/моль. Схожим соединением является икаритин, в структуре которого группы –OH стоят на месте молекул сахара (R1, R2), и десметиликаритин, группы –OH которого стоят на месте всех R молекул. Оба этих соединения сосуществуют в горянке.

Фармакология

Всасывание в кишечник

Из-за наличия фермента икариин неустойчив в кишечнике человека. , так же как и три других соединения горянки (эпимедин A, B и C), как и пренилированные флавоноиды, посредством гидролиза расщепляются каждый в свой метаболит в кишечнике. В большинстве случаев у этих четырех соединений отщепляется рамноза. Совместное употребление с ингибитором лактазы повышает всасываемость активных ингредиентов, сохраняя 40-62% оригинального состава икариина. Без использования ингибитора лактазы биодоступность икариина составляет приблизительно 12%. Икариин метаболизируется в баохуозид I, имеющий идентичную структуру, но без остатка глюкозы. Потеря фрагмента глюкозы повышает прохождение в кишечную мембрану. Всасывание баохуозида (и схожих соединений) снижается из-за быстрого оттока обратно к просвету, активного транспорта опосредованного MRP2 и BCRP (белок резистентности рака молочной железы); ингибирование MRP2 повышает всасываемость баохуозида I. Повышающаяся концентрация баохуозида снижает эффективность эффлюкса. Попадая в кишечник, баохуозид далее не метаболизируется, из-за отсутствия соответствующих кишечных гликозидов (у крыс и in vitro). Отток икариина из стенок кишечника в просвет кишечника происходит благодаря эффлюксного насоса P-гликопротеина. Слабая всасываемость в кишечнике, но сочетание икариина с ингибиторами P–гликопротеина (ингибиторы экдистероидов и MRP2) улучшают усваиваемость баохуозида I.

Кишечник

Если не происходит абсорбции икариина, он может быть направлен в кишечник и преобразован в бактерию икаризид II, более эректогенное соединение, чем икариин.

Показатели

При внутривенном введении крысам 10 мг/кг икариина период полураспада составляет 0.562+/-0.2 часа, а константа скорости элиминации (Ke) 1.361+0.556 в 1 ч. Однако другое исследование, использующее такую же дозу икариина с помощью инъекций, показало, что период полураспада составляет 170+/-75.1 часов, что говорит о вариативности (Йе и др. 1999). При пероральном приеме 4,5 мг/кг икариина значение Cmax у крыс составляет 3.37+/-1.42 мг/л, ППК 40.6+/-5.73 мг/ч/л, а период полураспада 10.9+/-1.35 часов. Константа скорости элиминации 0.064+/-0.1 в час. Исследование, в ходе которого использовали 1,64 г/кг горянки (4,38 мг/кг икариина) перорально, показало, что Cmax составляет 2.41+/-0.2 мкг/мл, ППК 23.62+/-1.37 мкг/ч/мл, Tmax 1.55+/-0.53 часа и период полураспада 0.11+/-0.07 часов. Это же исследование сравнило изолированное использование горянки с сочетанием двух других трав (корень непальского щавеля и фикус мохнатый, три основных растения в китайской медицине), было отмечено, что Cmax (3.13+/-0.29мкг/мл) и ППК (30.84+/-3.68 мкг/ч/мл) выше, а период полураспада (0.35+/-0.32 часа) и Tmax (2.06+/-0.15 часа) длиннее при использовании в комбинации. Неизвестно, какое из 8 соединений в сочетании трав улучшило фармакокинетический профиль икариина. Другое китайское сочетание трав с использованием горянки (Er-Xian) при дозировке 4,8 г/кг перорально не достигает уровня 4,8 г/кг по всем параметрам (Cmax, ППК, период полураспада и константа скорости элиминации), но всасываемость икариина повышается, так как икариин составил всего 19% от общего веса сочетания трав. Фармакокинетика икариина благоприятно улучшается при его использовании в сочетании с другими травами или соединениями трав, но неизвестно какими именно.

Выведение

Икариин выводится посредством желчной экскреции или с солями желчных кислот направляется в просвет кишечника, а затем выводится из организма с калом. Использование в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина замедляет выведение икариина из организма, возможно из-за вышеупомянутого ингибирования кишечного эффлюкса.

Неврология

Кинетика

Икариин способен пересекать гематоэнцефалитический барьер, после внутривенного введения икаррин и три дигликозидных соединения (эпимедиум A-C) обнаруживаются в мозгу, в большем количестве эпимедиум C. Икариин в большей степени локализуется в седалищном нерве. В одном исследовании после внутривенного введения 20 мг/кг липосом икариина в мозгу было обнаружено около 1,83% от введенной дозы, а уровень нейронов превысил 0,2 мкг/г массы мозга. Может проникать в мозг, но в небольшом количестве.

Нейрозащита

Икариин оказывает нейрозащитное действие, ингибируя проикислительные и провоспалительные маркеры в качестве реакции на стресс, а также замедляет снижение когнитивных способностей, вызванное инъекциями 60 мг/кг D-галактоза. Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин способен защитить нейроны от повреждения, вызванного липополисахаридом (провоспалительное вещества), и, теоритически, от старения (оценено на примере быстростареющей модели мышей). Высокая доза икариина (75-150 мг на кг массы тела) улучшает когнитивные биомаркеры у таких крыс, такие как супероксиддисмутаза и глутатион. Одно исследование показало, что икариин оказывает нейрозащитное действие посредством SIRT1 экспрессии и последующей PCG-1a экспрессии.

Влияние на кости

Остеопороз

Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин эффективнее генистеина предотвращает остеопороз, так как является более остеогенным (костеобразующим). Схожее действие наблюдалось на крысах, но не в сравнении с генистеином. Проводилось исследование с участием женщин в период посменопаузы, в котором ежедневно использовали сочетание изофлавонов сои (3 мг генистеина и 15 мг даидзеина) с 60 мг икариина в течение 2 лет, потеря костной плотности значительно снизилась.

Эстрогенность

Производные икариина, икаритин и десметиликаритин, in vitro проявляют эстрогенное действие на раковые клетки груди. Это открытие было сделано после того, как авторы исследования отметили, что эти производные увеличивают вес матки неполовозрелой мыши и продлевают эструс у половозрелой мыши. Это привело к исследованию, в результате которого было обнаружено, что горянка повышает уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы. Икариин сам по себе не проявляет проэстрогенного действия, в отличие от своего метаболита икаритина, эффект от перорального приема икариина неопределенный. Икаритин и десметиликаритин также обнаружены в листьях горянки. Другое исследование, в ходе которого мужчины получали 50 г экстракта горячей воды из горянки пушистой, не отметило эстрогенности за весь период исследования. Возможно вышеописанный результат (эстрогенность у женщин, но не у мужчин) объясняется тем, что икариин и родственные структуры обладают эстрогенным и антиэстрогенным действием, и конечный результат зависит от обстоятельств. Возможным структурным объяснением вышеописанного действия является гидроксилирование 4" углерода основной цепи флавоноида, что придает флавоноиду эстрогенное свойство. 4" углеродом в структуре икариина на вышеуказанном изображении является R3, а десметилискаритин имеет здесь гидроксильную группу. Таким образом, 7" углерод в кольце A также может быть вовлечен в проявление эстрогенности. Эстрогенное действие, вызываемое икариином и родственными соединениями, имеет сложный характер, как и в случае с большинством биофлавоноидных соединений. Однако это никак не влияет на использование вещества в качестве тестостероновго бустера.

Влияние на гормоны

Тестостерон

Пероральный прием 1-5 мг/кг икариина вызывает значительные изменения эректильной потенции у кастрированных крыс и минимальные изменения уровня тестостерона. 1 мг/кг икариина восстанавливает уровень тестостерона после пенильных травм до исходного, а 5 и 10 мг/кг не оказывают никакого воздействия. Отсутствие каких-либо результатов отмечалось у крыс с удаленными яичками, прием 1 и 10 мг/кг икариина никак не повлиял на уровень тестостерона. Исследование, использующее 200 мг/кг (пониженной чистоты, 40%; биоэквивалентная доза 80 мг/кг) икариина в течение 7 дней, отметило, что в химически кастрированной группе (средний уровень тестостерона 0.78+/-0.44 нг/мл) икариин увеличил уровень тестостерона в три раза (10.93+/-2.03 нг/мл) по сравнению с контрольной группой (3.01+/-0.41нг/мл). Значения ЛГ и ФСГ между группами не отличались. Было выдвинуто предположение, что механизм действия происходит в яичках, так как предыдущие исследования на крысах без яичек не показали никаких изменений уровня тестостерона в крови, хотя свою роль могло сыграть различие в дозировке, так как одно исследование на пещеристых тканях показало отличие при дозировке 1 мг/кг, а более высокие дозировки проявили незначительно подавляющее действие (по сравнению с контрольной группой). Эквивалентной дозой 80 мг/кг чистого икариина для человека (на основе площади поверхности тела) является 12,8 мг на кг массы тела или 1152 мг для человека весом 90 кг. Повышает уровень тестостерона, но исследований с участием человека на эте тему не проводилось.

Влияние на половую сферу

Эрекция

Икариин является селективным ингибитором фермента PDE5 со значением IC50 в пределах 0.75-1.1 мм в зависимости от изоформы PDE5 и со значением EC50 4.62 ммоль/л при повышающемся цГМФ в пещеристом теле; икариин обладает в 100 раз большей аффинностью PDE5, чем к другим изоферментам PDE. Этот эффект может быть усилен с помощью модификации двух остатков гидроэтиловых эфиров в соединения, что увеличивает ингибирование в 80 раз, но такая модификация не встречается в природе. Икарин в количестве 10 мг/кг (100 мг для человека весом 60 кг) демонстрирует проэректильное действие, эффективность повышается при повторном использовании. Высокая эффективность была достигнута в животной модели эректильной дисфункции (связанной с кровотоком) при использовании 5-10 мг/кг икариина в течение 30 дней, эквивалентом для человека весом 60 кг является 50-100 мг. Существуют и другие соединения в роду эпимедиум, которые обладают PDE5 ингибирующим потенциалом, например, икаризид II из растения Epimedium wanshanense (эффективность действия существенно не отличается от действия икариина, но мощность в два раза меньше, чем у виагры). Помимо роли ингибитора PDE5, икариин является мощным проэректильным средством. Но эффективность действия ниже, чем у виагры. Низкие дозы (1-5 мг/кг) улучшают экспрессию синтазы оксида азота (NOS) и экспрессию iNOS), помимо ингибирования PDE5. Действие на iNOS и nNOS значительно не различается при использовании любой дозировки (1 мг, 5 мг, 10 мг/кг), это говорит о том, что низкие дозы также могут оказывать благоприятное действие, но другим путем. Икариин также может стимулировать сигналы оксида азота, повышая экспрессию ферментов NOS, что может работать в синергизме с ингибированием PDE5. Икариин способствует повышению роста аксонов в тазовых узлах in vitro, что может быть связано с активацией P13K и MEK/ERK. Благоприятное действие на нейроны может распространяться и на область таза.

Взаимодействие с другими веществами

Йохимбин

Проводились исследования йохимбина на наличие эректогенных свойств (препараты при нарушении эрекции). Исследование с использованием йохимбина и силденафила (виагра), которые обладают таким же PDE5 ингибирующим действием, как и икариин, показало, что они действуют синергично при повышении интракавернозного давления и эрекции. Теоретически йохимбин и горянка могут проявлять синрегически проэректильное действие, но напрямую это не было продемонстрировано.

Ингибиторы P-гликопротеина

Ингибиторы P-гликопротеина, такие как экдистероиды или капсикум каротеноиды, ингибируют эффлюксный белок, известный как P-гликопротеин. Эффлюксный белок отвечает за перемещение икариина в кишечный просвет после всасывания, который также является главным выделительным путем после соединения с жёлчными кислотами для предотвращения повторного поглощения. Использование икариина в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина повышает ППК икариина, а значит может повысить биоактивность икариина (хотя это и не было продемонстрировано). Ингибиторы P-гликопротеина могут повысить биодоступность икариина.

Безопасность и токсичность

Исследований на тему возможного проявления токсичности не проводилось, но самая высокая дозировка (200 мг/кг) икариина, которая использовалась в течение 7 дней, не проявила токсичного воздействия на крыс.