Наименование:

Сирдалуд (Sirdalud)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика
Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика
Всасывание . Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме - 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.
Распределение . Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм . Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.
Выведение . Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени . Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.
Пациенты старше 65 лет . Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания к
применению:

Болезненный мышечный спазм :
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;
- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Способ применения:

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : очень часто - сонливость, головокружение.
Со стороны психики : часто - бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы : очень часто - мышечная слабость.
Общие расстройства : очень часто - повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели : часто - повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным применения в клинической практике
На фоне терапии препаратом Сирдалуд® в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных реакций не установлена).
Со стороны психики : частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы : частота неизвестна - вертиго.
Со стороны органа зрения : частота неизвестна - затуманивание зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектах, не указанных в инструкции.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени;
- одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При применении препарата Сирдалуд вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд
Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты . Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин . Одновременный прием препарата Сирдалуд и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение . Системная биодоступность препарата Сирдалуд у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь . Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

Другие ЛС . Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Беременность:

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Сирдалуд не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко.

Передозировка:

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
:
- тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
- что соответствует содержанию тизанидина 4 мг
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактозы моногидрат - 110 мг.

Сирдалуд (действующее вещество – тизанидин) является миорелаксантом центрального действия с точкой приложения действия в альфа-рецепторах спинного мозга.

В результате влияния на рецепторы происходит снижение выработки аминокислот стимулирующих передачу нервного импульса, именно за счет этого происходит конечное действие препарата – блокирование на уровне промежуточных нейронов возбуждающего импульса. Имеется легкое обезболивающее действие.

Активное вещество при пероральном приёме всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме отмечается через час после приёма препарата.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Сирдалуд в аптеках? Средняя цена находится на уровне 250 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Сирдалуда – таблетки: от почти белого до белого цвета, круглой, плоской, со скошенными краями формы, по 2 мг – на одной стороне код «OZ» и выдавленная риска; по 4 мг – на одной стороне код «RL», на другой перекрещивающиеся риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в виде гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
  • дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 0,3/0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 74,412/101,024 мг, стеариновая кислота – 3/4 мг, моногидрат лактозы – 80/110 мг.

Фармакологическое действие

Сирдалуд относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа 2 -рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Показания к применению

В инструкции по применению лекарственного средства указано на следующие показания к его использованию:

  • шейный и поясничный синдромы;
  • мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника;
  • боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения ;
  • спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
  • период лактации (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелые нарушения функций печени;
  • сочетанное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как ципрофлоксацин или флувоксамин;
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция галактозы/глюкозы (в состав препарата входит лактоза).

Осторожность требуется при назначении Сирдалуда при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

  • возраст от 65 лет;
  • беременность (безопасность и эффективность для этой группы больных изучена не была; применение Сирдалуда возможно, если ожидаемый эффект выше возможного вреда);
  • функциональные нарушения почек;
  • умеренные нарушения функций печени.

Назначение при беременности и лактации

Были проведены исследования на животных, которые не доказали наличие тератогенного действия препарата на плод. Однако у беременных женщин контролируемые исследования действия препарата не проводились. Поэтому всё же рекомендуется не назначать Сирдалуд в период беременности.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому для кормящих женщин препарат также не рекомендован к назначению.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

  1. При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
  2. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
  3. Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
  4. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе “Особые указания”.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочное действие

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные ниже побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

  • Костно-мышечная система: очень часто – миастения;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
  • Пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
  • Нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
  • Прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

  • Печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • Нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
  • Прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

Все известные случаи передозировки закончились выздоровлением. При превышении дозы пациент может чувствовать тошноту, сонливость, беспокойство, головокружение. Предупредить тяжелые последствия поможет прием сорбентов, в частности активированного угля.

Особые указания

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.).
  2. Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.
  3. Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.
  4. Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.
  5. Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.
  6. Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

В статье рассмотрим инструкцию к «Сирдалуду» и побочные эффекты данного медикамента.

Лекарственное средство оказывает влияние на тонус скелетной мускулатуры, проявляя умеренное обезболивающее воздействие. Этот препарат относят к группе миорелаксантов. Его активным компонентом выступает тизанидин.

В инструкции по применению к «Сирдалуду» отзывы и аналоги не описаны. Они будут приведены в конце статьи.

Состав и свойства лекарства

Действующим компонентом рассматриваемого медикамента выступает вещество под названием тизанидин в форме гидрохлорида. Вспомогательными веществами служит кремния диоксид наряду со стеариновой кислотой, целлюлозой микрокристаллической и моногидратом лактозы. Формой выпуска этого лекарства служат таблетки. Итак, теперь перейдем к показаниям и узнаем, когда это средство стоит применять для лечения.

Показания

Применение препарата «Сирдалуд» врачами назначается в следующих случаях:

  • При появлении спазмов скелетной мускулатуры, которые вызваны неврологическими патологиями (дегенеративной болезнью спинного мозга, склерозом, параличом, хронической формой миелопатии и так далее).
  • На фоне мышечного болевого синдрома, связанного с функциональным и статическим заболеванием позвоночника (при поперечном или шейном синдроме).
  • В рамках послеоперационного периода, непосредственно после перенесения операции по поводу грыжи межпозвоночных дисков либо остеопороза тазобедренных суставов.
  • При наличии хронической миелопатии, на фоне рассеянного склероза, дегенеративного заболевания спинного мозга, нарушений кровообращения.
  • При наличии центрального паралича и в прочих случаях - на фоне возникновения спастичности.

Для чего нужен «Сирдалуд», не всем известно.

Инструкция по применению

При спазмах скелетной мускулатуры, возникающих из-за неврологических патологий, дозировку подбирают в зависимости от реакции на лекарственный препарат и опираясь на выраженность симптоматики. Начальной дозировкой служат 2 миллиграмма трехкратно. Спустя несколько суток можно увеличивать дозировку на 6 миллиграмм. Оптимальным суточным дозированием является от 12 до 20 миллиграмм. Доза выше 36 миллиграмм в сутки опасна развитием побочных реакций.

Дозировку для пожилых лиц корректируют. Такие пациенты в обязательном порядке должны находиться строго под постоянным контролем больничного персонала. Чаще всего дозировку снижают, так как у пожилых пациентов замедлен почечный клиренс (то есть быстрота почечной экскреции разных веществ из крови). Большое дозирование вызывает накопление метаболитов в крови наряду с развитием передозировки, появлением побочных реакций и так далее.

Это подтверждают к препарату «Сирдалуд» инструкция по применению и отзывы.

Передозировка

К настоящему моменту известно несколько случаев передозировки «Сирдалудом», включая пример, когда принятое дозирование составило 400 миллиграмм. Во всех случаях выздоровление происходило без каких-либо особенностей. Симптомами были тошнота наряду с рвотой, снижением давления, головокружением, сонливостью, миозом, беспокойством, нарушением дыхания и комой.

Для вывода данного препарата из организма рекомендуют многократное назначение пациенту активированного угля. Форсированным диурезом, возможно, ускорится выведение «Сирдалуда». В дальнейшем проводится симптоматическая терапия. Далее поговорим о побочных эффектах, которые возникают при использовании этого средства.

Побочные эффекты «Сирдалуда»

При использовании этого медицинского препарата у пациентов могут наблюдаться различные побочные реакции, например:

  • Нервная система часто может реагировать сонливостью, слабостью, головокружением. Редко возможны галлюцинации наряду с бессонницей и нарушениями сна.
  • Сердечная и сосудистая система очень часто отвечает на прием этого препарата брадикардией и снижением давления. Побочные эффекты «Сирдалуда» могут быть очень неприятными.
  • Пищеварительная система отвечает сухостью во рту, тошнотой, пищеварительными расстройствами, повышением активности печеночной трансаминазы и очень редко гепатитом.
  • Костная и мышечная системы крайне редко отвечают мышечной слабостью.
  • К прочим побочным эффектам «Сирдалуда» часто относят утомляемость.

При приеме рассматриваемого медицинского препарата в малых дозах, которые рекомендуются для купирования болезненных мышечных спазмов, отмечается сонливость наряду с утомляемостью, головокружением, сухостью во рту, незначительным снижением давления, тошнотой, пищеварительными расстройствами, повышением активности печеночной трансаминазы. Описанные ранее побочные эффекты «Сирдалуда», по отзывам, проявляются умеренно выраженными формами.

В рамках приема этого препарата в более высоком дозировании, рекомендуемом для лечения спастичности, абсолютно все вышеперечисленные побочные эффекты возникают намного чаще и они более выражены, правда, очень редко бывают крайне тяжелыми настолько, чтобы лечение приходилось прерывать. Кроме этого, у пациентов могут возникать проявления в виде понижения давления, брадикардии, мышечной слабости, бессонницы, нарушений сна, галлюцинаций, гепатита и так далее.

Многие хотят подобрать аналог «Сирдалуда» без побочных эффектов.

Противопоказания

К противопоказаниям к приему этого препарата, как правило, относят:

  • Наличие выраженных нарушений функций печени.
  • Одновременное применение лекарства с «Флувоксамином».
  • Наличие повышенной чувствительности к тизанидину либо к любому другому ингредиенту препарата.

Так как контролируемые исследования использования тизанидина у беременных не проводились, это лекарство вовсе не следует применять при вынашивании, за исключением тех ситуаций, когда потенциальная польза значительно превышает возможные риски. Вещество тизанидин выделяется с молоком в незначительном количестве. Но, тем не менее, женщинам, кормящим грудью, этот препарат применять ни в коем случае не следует.

Взаимодействие с прочими лекарствами и алкоголем

Одновременное использование тизанидина с флувоксамином ведет к многократному увеличению первого компонента. Результатом сочетанного использования может оказаться клинически выраженное и продолжительное понижение давления, приводящее к возникновению сонливости, а, кроме того, слабости и заторможенной психомоторной реакции. Необходимо проявить осторожность в рамках одновременного назначения тизанидина с прочими антиаритмическими препаратами (речь идет об «Амиодароне», «Мексилетине», «Пропафеноне», «Эноксацине», «Пефлоксацине», «Ципрофлоксацине» и «Норфлоксацине»).

Одновременное назначение лекарственного препарата «Сирдалуд» с антигипертензивными средствами, включая мочегонные лекарства, иногда может провоцировать снижение давления и брадикардию. Алкоголь наряду с седативными препаратами может усиливать седативное воздействие «Сирдалуда». По клиническим данным, одновременное употребление пероральных контрацептивов с тизанидином ведет к значительному понижению клиренса тизанидина.

Фармакологическое воздействие медикамента

Этот препарат является миорелаксантом центрального воздействия. Основная точка его воздействия находится в человеческом спинном мозге. Стимулируя пресинаптический рецептор, тизанидином подавляется высвобождение возбуждающей аминокислоты и стимулируются рецепторы, которые чувствительны к метилу и аспартату. На фоне всего этого на уровне промежуточных нейронов мозга достигается подавление полисинаптических передач возбуждения. Учитывая то, что именно этот механизм находится в ответе за избыточный мышечный тонус, в случае его подавления он значительно снижается. В дополнение к миорелаксирующему свойству тизанидин может производить также центральный умеренный анальгезирующий эффект при применении «Сирдалуда».

Препарат весьма эффективен при наличии острого болезненного мышечного спазма, при возникновении хронической спастичности церебрального и спинального генеза. Этим средством уменьшается спастичность наряду с клоническими судорогами, вследствие чего понижается сопротивление пассивному движению и в значительной степени увеличивается объем активных реакций.

Чем оправдано использование лекарства «Сирдалуд»?

Основным действующим веществом этих таблеток выступает тизанидин. Он способствует процессам миорелаксации спинного мозга. Стоит отметить, что делает это средство без каких-либо ощутимых последствий для человеческой нервной системы. Таким образом, благодаря этому лекарству можно достигать расслабления скелетной гладкой мускулатуры, устраняя судороги и спазмы. Выделяют следующие врачебные назначения к использованию этого препарата:


Таким образом, у медицинского препарата «Сирдалуд» показания к использованию довольно широкие. Стоит отметить, что это средство оказывает влияние на работу нервной системы. Но в тех случаях, когда необходим максимально быстрый эффект от использования медицинского средства «Сирдалуд», лучше всего воспользоваться не таблетками, а формой суспензии для внутримышечного или внутривенного ввода.

Условия хранения

Рассматриваемый препарат необходимо хранить исключительно в недоступном месте для маленьких детей при температуре, которая не должна превышать двадцати градусов. Срок годности медикамента составляет пять лет.

Подробно инструкцию к аналогам «Сирдалуда» рассматривать не будем.

Аналоги

К заменителям описываемого медицинского препарата относят лекарства под названием «Тизанидин» наряду с «Тизанилом» и «Тизалудом».

Также заменителем может выступать "Мидокалм". Препарат назначается при спастичностях, гипертонусе поперечных мышц, вызванных органическими заболеваниями ЦНС (при рассеянном склерозе, повреждении пирамидных путей, цереброваскулярном инсульте, энцефаломиелите, миелопатии и др.). Также медикамент назначают при мышечном гипертонусе, спазмах, вызванных болезнями опорно-двигательной системы (люмбальным или шейным синдромом, при спондилезе, спондилоартрозе, артрозе крупных суставов). Кроме того, данный препарат используется для реабилитации после операций в травматологии и ортопедии.

Время чтения: 15 минут

Таблетки «Сирдалуд» относится к группе миорекласантов (препараты, понижающие тонус скелетной мускулатуры с изменением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания).

Всасываясь в плазму, активные компоненты лекарства оказывают блокирующее влияние на структуры спинного мозга и нервно-импульсную передачу. Тем самым снимается мышечный гипертонус и подавляется болевой синдром. Международное непатентованное название препарата - «Тизанидин».

Сирдалуд таблетки, инструкция по применению которых указана ниже, широко применяется во врачебной практике.

Из этой статьи Вы можете узнать нюансы употребления лекарства, его цену и сравнить с аналогами.

Состав

«Сирдалуд» - это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.
В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:

  • моногидратная лактоза;
  • стеарат натрия;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Препарат «Сирдалуд» реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях - с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

«Сирдалуд» является миорелаксантом центрального действия, то есть его основное влияние распространяется на скелетную мускулатуру спинного мозга. Он оказывает стимулирующий эффект на пресинаптические альфа2-рецепторы, вследствие чего блокируется высвобождение активных аминокислот, которые возбуждают NMDA-рецепторы. В результате данных модификаций на уровне промежуточных спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.

Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.

Кроме того, «Тизанидин» обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии. Он минимизирует риск возникновения клонических судорог и спастичности, эффективно расслабляет мышечную мускулатуру, из-за чего двигательная активность возрастает.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления. При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% - это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.

В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.

Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. «Тизанидин» метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.

«Сирдалуд» выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.

Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек (о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.). Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов. Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.

Совет врача

«Сирдалуд» работает хорошо, но периодически дает сонливость и падение давления. Не всегда можно назначить возрастным пациентам. Если пациент проводит время за рулем – препарат противопоказан. В этом плане более безопасен «Мидокалм».

Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.

Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.

Показания к применению Сирдалуда

Не многие знают о таблетках «Сирдалуд» и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.

Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:

Расстройства неврологического характера:

  • церебральный паралич;
  • рассеянный склероз;
  • кровоизлияния, локализующиеся в головном мозге;
  • миелопатия;
  • дегенеративно-дистрофические модификации в спинном мозге;
  • аномалии мозгового кровобращения.
  • межпозвоночная грыжа.

Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:

  • остеохондроз;
  • сирингомиелия;
  • гемиплегия;
  • спондилез и др.
  • бедренный остеоартрит.

Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.

Противопоказания

Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:

  • индивидуальная непереносимость составляющих веществ (в том числе тизанидина);
  • дисфункция печени;
  • применение препаратов, оказывающих сильное ингибирующее действие (например, «Ципрофлоксацин», «Флувоксамин»);
  • дефицит лактазы, либо гиперчувствительность к лактозе;
  • возраст до 18 лет.

Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина.

При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.

Побочные действия

На 5-6 день приема «Сирдалуда» при болях, связанных с остеохондрозом, можно начинать массаж при отсутствии противопоказаний (грыжи дисков). Первые 2-3 дня его делает легко, далее можно увеличивать силу воздействия. Без миорелаксантов курс массажа можно начинать только после купирования болевого синдрома, иначе возникнет дополнительный отек и выздоровление затянется.

Как и любой медикаментозный препарат Сирдалуд может вызвать определенные побочные реакции во время терапии. На основании отзывов можно утверждать, что в основном они возникают при употреблении больших доз Тизанидина, но не являются сильно выраженными, поэтому не требуют его отмены. Редко у пациентов наблюдаются такие явления, как:

  • брадикардия;
  • снижение АД;
  • проходящая сухость во рту;
  • легкие расстройства ЖКТ (как избавиться от поноса узнайте здесь);
  • тошнота;
  • гепатит;
  • слабость мышц;
  • апатия;
  • сонливость;
  • головокружение (о причинах головокружения написано тут);
  • нарушение режима сна;
  • реакции анафилактического характера;
  • крапивница;
  • снижение остроты зрения;
  • зудящие ощущения на коже.

Инструкция по применению Сирдалуда

«Сирдалуд» в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.

Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.

Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.

Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:

  • при мышечных спазмах - 2/4 мг. 3р./дн.;
  • спастичность, вызванная невралгическими аномалиями - начинать с 2 мг. до 3р./дн., постепенно увеличивая суточную дозу до 12-24мг., разделенную на 3 или 4 приема.

Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.

Передозировка

На сегодняшний день зафиксировано несколько случаев передозировки Сирдалуда (суточная доза препарата превысила 400 мг.).

Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго , миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.

При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции по применению, препарат «Сирдалуд» не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:

  • ингибиторы цитохрома Р450 1А2 - «Флувоксамин», «Ципрофлоксацин» (может спровоцировать передозировку);
  • ингибиторы CYP1A2 - «Мексилетин», «Амиодарон», «Пефлоксацин» и пр. (повышает риск развития побочных явлений);
  • гипотензивные/мочегонные средства - может спровоцировать резкое снижение АД;
  • антигистамины/седативные - увеличивают риск возникновения сонливости.

Условия продажи

Отпускается только по назначению врача.

Условия хранения

Хранить Сирдалуд нужно в темном, прохладном месте. Температура воздуха в помещении не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Препарат годен в течение 5 лет с момента его выпуска.

Особые указания

Применение лекарства в повышенных дозах (более 12 мг.) может привести к определенным нарушениям функции печени. Поэтому пациентам следует на протяжении всей терапии регулярно сдавать специальные пробы. Также осуществлять подобный контроль требуется больным с анорексией, постоянной тошнотой и усталостью.

При выявлении повышения в крови показателей АСТ и АЛТ в три и более раз, курс лечения отменяют.

Специалисты советуют воздержаться от вождения автомобиля, если наблюдаются такие нежелательные эффекты, как головокружение, тошнота, понижение АД.

Аналоги Сирдалуда

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом .

Аналог/таблетки

Активное вещество

Средняя цена/руб.

«Тизалуд»

Препарат Сирдалуд принадлежит к миорелаксантам центрального действия. Воздействие направлено на передачу нервного сигнала в мышечной ткани. Активным составляющим препарата является тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основная зона действия которого – спинной мозг. За счет данного вещества средство эффективным образом используется при повышенном тонусе мышечных масс, что выражается спазмами скелетной мускулатуры, судорогами. Рекомендуется использование также для снижения болевого порога при указанных патологиях. Сирдалуд имеет легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин усваивается очень быстро и полностью.

Оглавление [Показать]

Форма выпуска и составляющие

Сирдалуд производится в таблетированной форме. Драже имеют беловатый цвет. Таблетки плоские, круглые, со скошенными концами, с отметкой (таблетки 2 мг с кодом - OZ) или перекрещивающимися отметками (таблетки 4 мг с кодом - RL). Таблетки размещены в блистеры по 10 штук. В одной бумажной коробке - три блистера.

В состав препарата включены

Активное вещество тизанидин (присутствует в форме гидрохлорида тизанидина).

Дополнительные составляющие:

  • Лактоза моногидрат;
  • Стеариновая кислота;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Кремния диоксид коллоидный без содержания воды.

Действие

Активное вещество тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру. Вещество оказывает стимулирующее воздействие также на альфа 2 – рецепторы спинного мозга и препятствует выделению возбуждающих аминокислот. Сумарное воздействие препарата на организм приостанавливает полисинаптическую передачу нервного сигнала и уделяет возможность снизить напряженность мышц.

Сирдалуд имеет свойство купировать болевые ощущения. Механизм влияния тиазидина предоставляет возможность использовать медикамент с целью устранения хронических и острых спазматических явлений мышц опорно-двигательного аппарата. Пациенты, принимавшие Сирдалуд, обретают возможность увеличения амплитуды активных движений. Результат после приема зависит от концентрации в крови объема тиазидина.

Активный компонент медикамента после перорального применения в течение короткого срока абсорбируется в органах ЖКТ. Максимальная концентрация в крови регистрируется через час после использования. Уровень биологической доступности действующего компонента достигает 34 %, а уровень связывания с сывороточными альбуминами – приблизительно 30 %.

Метаболизируется препарат в печени. Таким биотрансформациям подвергается основная часть лекарства, а более пассивные производные покидают организм с мочевыми выделениями. Протяжение полувыведения по приблизительным подсчетам - 3 часа.

Показания к использованию

Лекарственное средство Сирдалуд успешно используется при спастичности мышц скелета, вызванной неврологическими болезнями. Таблетки Сирдалуд успешно применяется с целью лечения остеохондроза шейной, грудной или поясничной частей. Использование препарата при указанных патологиях способствует расслаблению мышц, уменьшению болевого синдрома, позволяя повысить чувствительность при защемлении нервных окончаний.

Используется медикамент при:

  1. Рассеянном склерозе;
  2. Миелопатии хронического вида;
  3. Дегенеративных патологиях спинного мозга.

Используется Сирдалуд также при:

  1. Мышечных спазмах и ущемлении нервных корешков, сопровождающихся сильными болями, которые связаны с заболеваниями позвоночника;
  2. Спазмах мышечных масс;
  3. Состоянии после хирургических вмешательств на позвоночном столбе;
  4. Межпозвоночных грыжах (в комплексной терапии);
  5. Остеоартрозе тазобедренного сустава (в комплексной терапии);
  6. Лечении последствий ишемического или геморрагического инсульта.

Противопоказания

  • Сверхчувствительность или непереносимость тиазидина, или других ингредиентов лекарства;
  • Лактазный дефицит наследственного характера;
  • Острая функциональная недостаточность печени.

Прием лекарственного средства не разрешается также несовершеннолетним пациентам.

Побочные явления

После использования Сирдалуда негативное восприятие со стороны организма регистрируется довольно редко. Основными побочными явлениями считаются падение кровяного давления и снижение частоты сердечных сокращений.

Возможны и следующие признаки:

  1. Бессонница;
  2. Головокружение;
  3. Быстрая утомленность при незначительных нагрузках;
  4. Нарушения пищеварительной системы;
  5. Ощущение сухости во рту;
  6. Слабость мышечных масс;
  7. Галлюцинации;
  8. Поражение печени токсинами.

Специальные указания

  • Препарат Сирдалуд с осторожностью следует применять лицам пожилого (после 65 лет) и старческого возраста и пациентам с болезнями печени.
  • Курс лечения не рекомендуется резко прекращать, во избежание развития астении или нарушений церебрального кровообращения;
  • В период лечебного курса с включением в состав Сирдалуда использование спиртных деятельности мозга головы.

Превышение дозы возможна при приеме 300 миллиграмм средства.

Состояние передозировки отражается:

  1. Нарушениями пищеварительного тракта;
  2. Выраженной гипотензией;
  3. Миозом;
  4. Сбоем дыхательной функции и появлением коматозного состояния.

При таком случае полезны использование энтеросорбентов, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими препаратами

Сирдалуд не следует использовать совместно с:

  • Циметидином;
  • Рофекоксибом;
  • Пероральными противозачаточными средствами;
  • Определенными фторхинолонами (Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Использование таких препаратов в комбинации с Сидалудом могут вызвать повышение плазменной насыщенности тизанидина, что становиться причиной удлинения промежутка QTc.

Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд).

При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.

Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.

Инструкция по использованию

Таблетки Сирдалуд предназначены для использования внутрь. Дозировку выбирает врач, исходя из состояния больного.

Начинать следует с дозы – 2 мг 3 раза в течение дня. Такая доза минимизирует рис. Если возникает необходимость, применяют дополнительную дозу в форме одного драже (2 мг или 4 мг, по усмотрению врача). Так как медикамент вызывает сонливость, дополнительную дозу рекомендуется принимать в вечерние часы, ближе ко сну.

При спастичности мышц скелета, в результате недугов неврологического характера, начинать следует с 6 мг (максимум). За день - в три приема. Дозу со временем повышают на 2 – 4 мг.
Наивысший терапевтический эффект фиксируется при ежедневной норме 12 – 24 мг в 4 приема в период равных интервалов времени.

Максимальная доза за день составляет – 36 мг.

При почечной недостаточности начальная норма должна не превышать 2 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают, исходя из переносимости и результативности препарата.

Если необходимо получение выраженного результата, сперва повышают норму, однократного приема, а затем увеличивают кратность использования.

Использование Сирдалуда для беременных и кормящих грудью матерей не рекомендуется.

Миорелаксанты противопоказаны пациентам младше 17 лет.

Терапевтический цикл устанавливается лечащим специалистом, обычно не превышает 10 дней.

Препарат нужно хранить в сухом и огражденном от попадания естественного света месте, при температуре 25 градусов.

Использовать средство разрешается в течение 5 лет, со дня производства.

Цена

Стоимость таблеток Сирдалуд составляет около 360 рублей.

Аналоги

Заменяющими препаратами Сирдалуда, активный компонент которых тизанидин, являются:

  • Тизанил;
  • Тизалуд;
  • Мидокалм;
  • Тизандин – Тева;
  • Сирдалуд MP.

Выбор аналога нужно обязательно согласовать с врачом, так как препарат имеет отдельные противопоказания.

Отзывы использующих

Вы можете оставить свои отзывы о препарате Сирдалуд, другим пользователям будет интересно:

Ирина

Уже три года мучаюсь с болями, причина которых - остеохондроз. Болят плечо, запястья, шея хрустит. Использовала мази, обезболивающие таблетки, рецепты народной медицины, особых изменений не почувствовала. Не хотела ложиться в больницу. Обратилась к врачу, он сказал, что можно принимать полноценное лечение и в домашних условиях. После сдачи определенных анализов назначил комплексное лечение, в состав которого входил Сирдалуд. Давление у меня нестабильное, что связано с периодом менопаузы. Исходя из этого, врач рекомендовал использование препарата начать с минимальной дозы, чтобы проверить реакцию организма на лекарство. Все прошло нормально, побочных явлений не наблюдалось, а боли прошли. Использую Сирдалуд периодически при обострениях заболевания. Помогает!

Владимир

У моего сына ДЦП. Заболевание выражается мышечными нарушениями. Он производил непроизвольные движения, наблюдались проблемы с мочеиспусканием, с процессом приема еды.

Было организовано лечение с включением сеансов массажа, специальными комплексами упражнений, а для нормализации мышечного тонуса в терапевтический курс включили Сирдалуд. Лекарство способствовало расслаблению спазма мышечных масс. Сыну стало легче заниматься в восстановительном центре. Появилась надежда, что хоть как-то можно облегчить его состояние. Постепенно скованность в движениях отступала. Прием Сирдалуда способствовал повышению результативности общего курса лечения. Хорошее средство!

Фармакология

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя Cmax препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0.3 мг, стеариновая кислота — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74.412 мг, лактозы моногидрат — 80 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность назначения.

Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд®, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Побочные действия

Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка Сирдалуда содержит 4 мг или 2 мг тизанидина . Также, в составе присутствуют вспомогательные вещества:

  • МКЦ ;
  • лактозы моногидрат ;
  • стеариновая кислота ;
  • кремния диоксид безводный коллоидный .

Форма выпуска

В упаковке 30 таблеток по 2 и 4 мг, в самом блистере содержится 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Таблетки по 2 мг: белые, плоские, круглые, на одной стороне линия, на другой – код «OZ».

Таблетки по 4 мг: белые, плоские, круглые, с одной стороны надпись«RL», с другой – перекрещивающиеся линии.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета, снимает спазм, увеличивает силу произвольных сокращений. Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц. Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.

Показания к применению Сирдалуда

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

  • мышечный спазм , который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы ), или который появился после вмешательства хирурга;
  • спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный , миелопатия хроническая , детский церебральный паралич , дегенеративные болезни спинного мозга ).

Противопоказания

У данного лекарства имеется ряд известных противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость присутствующего в препарате компонента;
  • значительные нарушения функций печени;
  • детям и подросткам младше 18 лет.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат пациентам, возраст которых больше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Побочные действия

К побочным эффектам Сирдалуда относятся:

  • головокружение , сонливость , нарушения сна , бессонница ;
  • брадикардия , ;
  • расстройства желудка , тошнота , сухость во рту ;
  • повышенная утомляемость , мышечная слабость ;
  • повышенная активность печеночных трансаминаз .

В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться тахикардия , повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.

В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:

  • спутанность сознания , галлюцинации , вертиго ;
  • затуманенное зрение ;
  • печеночная недостаточность , гепатит ;
  • синдром отмены , астения .

Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или полтаблетки (4 мг) 3 раза в сутки.

При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.

При проявлении спастичности скелетных мышц , которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза - 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.

Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.

Инструкция по применению препарата Сирдалуд МР

Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг тизанидина . Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.

Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.

Передозировка

Передозировка препаратом Сирдалуд Тиназидин может выражаться следующим образом:

  • снижение артериального давления ;
  • рвота , тошнота ;
  • сонливость , головокружение , беспокойство , миоз ;
  • кома , нарушение дыхания .

Лечение: многократное принятие активированного угля и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином , ципрофлоксацином . Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон , мексилетин , амиодарон ), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин , эноксацин , перфлоксацин ), циметидином , тиклопидином , пероральными контрацептивами , рофекоксибом .

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин , цизаприд , азитромицин и др.).

Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 25 °С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы , а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией , в связи с наличием в составе лактозы.

Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость , крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.

Аналоги Сирдалуда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является Тизалуд . Также по составу аналогом является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.

Цена на аналоги Сирдалуда: Тизалуд стоит от 55 до 72 грн.; Мидокалм в зависимости от формы выпуска – от 67 до 98 грн.

Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?

Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.